头孢菌素是以代来划分的，现在已经有了第五代。
第一代头孢菌素主要是针对革兰氏阳性细菌，之后几代扩展到革兰氏阴性细菌，第五代头孢菌素头孢洛林（ceftaroline）主要针对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌这种耐药菌。
头孢菌素有一定的缺陷。这类抗生素对肠球菌没有什么效果，只有头孢洛林除外，头孢洛林也只能对付粪肠球菌，不能对付屎肠球菌。除了头孢洛林之外，其他头孢菌素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌无效。除了头孢替坦（cefotetan）和头孢西丁（cefoxitin）之外，头孢菌素对厌氧革兰氏阴性杆菌无效。
头孢菌素对体液和很多组织的细胞外液的穿透能力很强，特别是在炎症存在的情况下，但是对于脑脊髓炎，只有以下几种头孢菌素的浓度可以高到治疗脑膜炎的水平：头孢曲松（Ceftriaxone）、头孢噻肟（Cefotaxime）、头孢他啶（Ceftazidime）、头孢吡污（Cefepime）。头孢菌素对细胞内液和玻璃体液的穿透能力很弱。
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